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Les inhibiteurs de lipase sont des substances utilisées pour réduire l’activité des lipases présentes dans l’intestin. Les lipases sont sécrétées par le pancréas en présence de graisse. Le rôle principal des inhibiteurs de lipase est de diminuer l’absorption gastro-intestinale des graisses. Les graisses ont alors tendance à être excrétées dans les selles plutôt que d’être absorbées pour être utilisées comme source d’énergie calorique, ce qui peut entraîner une perte de poids chez les individus. Ces inhibiteurs pourraient être utilisés pour le traitement de l’obésité, qui peut par la suite entraîner le diabète de type II et des maladies cardiovasculaires s’ils ne sont pas traités. L’orlistat est un exemple d’inhibiteur de lipase.
Mécanisme
Les inhibiteurs de lipase peuvent affecter la quantité de graisse absorbée, mais ils ne bloquent pas l’absorption d’un type particulier de graisse. De même, les inhibiteurs de lipase ne sont pas absorbés dans la circulation sanguine. Les inhibiteurs de lipase se lient aux enzymes lipase dans l’intestin, empêchant ainsi l’hydrolyse des triglycérides alimentaires en monoglycérides et acides gras. Ceci réduit alors l’absorption des graisses alimentaires. Les inhibiteurs de lipase se lient de façon covalente au site sérine actif sur les lipases. Cette liaison covalente est forte, ce qui signifie que l’inhibiteur de lipase tend à rester attaché à la lipase. Des études ont montré que les inhibiteurs de lipase fonctionnent de façon optimale lorsque 40 % de l’apport calorique quotidien d’un individu provient des graisses, l’orlistat a tendance à bloquer l’absorption de 30 % de l’apport total en graisses d’un repas, car l’orlistat sort du tube digestif plus rapidement que la graisse.
Sources
Les inhibiteurs de lipase se trouvent naturellement dans les plantes et peuvent également être produits comme médicaments pharmaceutiques. Certains inhibiteurs de la lipase ont été identifiés chez Panax ginseng.
Effets secondaires
Les inhibiteurs de la lipase peuvent causer des effets secondaires, y compris des taches huileuses, de l’incontinence fécale, des flatus avec écoulement et des crampes abdominales. De plus, une augmentation de la tension artérielle, une sécheresse de la bouche, de la constipation, des maux de tête et de l’insomnie ont été signalés. La malabsorption des vitamines liposolubles peut se développer à la suite d’une altération de l’absorption des graisses, qui est nécessaire au transport de ces vitamines à travers l’intestin pour atteindre le sang. Comme les inhibiteurs de lipase ne sont pas absorbés dans l’intestin et ne circulent donc pas dans le sang, il est impossible d’obtenir de l’information sur d’autres effets secondaires comme la modulation[clarification nécessaire] du tractus gastro-intestinal. En général, les effets secondaires peuvent être contrôlés en réduisant la consommation de graisses alimentaires. Dans l’ensemble, l’orlistat a été considéré comme plus sûr que d’autres médicaments contre l’obésité.
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